A fost aprobat initial in SUA in 2012
Inlyta(axitinib) este un inhibitor al kinazei
Mecanism de actiune
Axitinib inhiba receptorii tirozin kinazelor, incluzand receptorii factorului de crestere vasculo-endotelial (VEGFR) -1, VEGFR-2 si VEGFR-3 la concentratii plasmatice terapeutice. Acesti receptori sunt implicati în angiogeneza patologică, cresterea tumorii, si progresia cancerului. Proliferarea celulelor endoteliale mediată de VEGF si supravietuire a fost inhibat de axitinib in vitro si la soareci. Axitinib a fost demonstrat ca inhiba cresterea tumorii si fosforilarea VEGFR-2 în modele tumorale de xenogrefa la soarece.
Farmacochinetica
În urma administrarii orale a unei singure doxe de 5 mg doză, timpul median pana la concentratia maxima a variat de la 2.5 până la 4.1 ore.
Axitinib se leagă > 99% de proteinele plasmatice umane cu caracter obligatoriu, preferential de albumină si o legare moderata la alfa glicoproteina acidă. Timpul de înjumătătire plasmatică a Inlyta variază de la 2.5 la 6.1 ore.
Axitinib este metabolizat în principal în ficat prin intermediul CYP3A4/5 si într-o măsură mai mică de CYP1A2, CYP2C19 si UGT1A1. După administrarea orală a unei doze de 5 mg radioactive de axitinib, aproximativ 41% din radioactivitate a fost regăsită în fecale si aproximativ 23% a fost recuperata în urină. Axitinib neschimbat, reprezentând 12% din doza, a fost un component major identificat în fecale.
Indicatii si utilizare
Inlyta este un inhibitor al kinazei indicat pentru tratamentul carcinomului cu celule renale avansat, dupa esecul unui tratament sistemic anterior.
Posologie si mod de administrare
Doza initială este de 5 mg oral, de două ori pe zi. Ajustarea dozei se poate face pe baza  sigurantei si tolerabilitatii individuale.
Se administrează doza de Inlyta la aproximativ 12 ore, cu sau fără alimente.
Inlyta ar trebui să fie înghitite întregi, cu un pahar cu apă.
În cazul în care este necesar un inhibitor puternic de CYP3A4 / 5 se reduce doza de Inlyta cu aproximativ jumătate.
Pentru pacientii cu insuficientă hepatică moderată se reduce de doza de pornire cu aproximativ jumătate.
Nu este necesară ajustarea dozei initiale la pacientii cu insuficienta renala usoara pana la severa preexistenta. Este necesară prudenta la pacientii cu stadiu terminal de boală renală (Clcr <15 ml / min).
Forma de prezentare
Tablete de 1 mg si 5 mg
Contraindicatii
 Nici unul
Avertismente si precautii  
1. A fost observată hipertensiune arterială, inclusiv crize hipertensive. Tensiunea arterială trebuie să fie bine controlata înainte de a începe tratament cu Inlyta. Monitororizeaza hipertensiune arteriala si trateaza după cum este necesar. Pentru hipertensiune arterială persistentă în ciuda utilizarii de medicamente anti-hipertensive, reduceti doza Inlyta.
2. Au fost observate evenimente trombotice arteriale si venoase si pot fi fatale. Utilizati cu prudentă Inlyta la pacientii care prezintă risc crescut pentru aceste evenimente.
3. Evenimente hemoragice, inclusiv evenimente fatale, au fost raportate. Inlyta nu a fost studiat la pacientii cu  metastaze cerebrale netratate sau hemoragii gastro-intestinale active recente si nu ar trebui utilizata la acesti pacienti.
4. Perforare si fistula gastro-intestinala, inclusiv decesul, au a avut loc. Utilizati cu precautie la pacientii cu risc de perforare sau fistula gastro-intestinala.
 5. Hipotiroidismul ce necesită substitutie cu hormoni tiroidieni a fost raportat. Monitorizeaza functia tiroidiena înainte de initiere si periodic de-a lungul tratamentului cu Inlyta.
6.   Opriti  Inlyta cu cel putin 24 de ore înainte de interventia chirurgicală programată.
7. Sindromul leucoencefalopatiei posterioare reversibile (SLPR) a fost observat. Întrerupe permanent Inlyta dacă apar semne sau simptome de SLPR.
8. Monitorizeaza pentru proteinurie înainte de initierea si periodic de-a lungul tratamentului cu Inlyta. Pentru proteinurie moderată până la severă se reduce doza sau se întrerupe temporar tratamentul cu Inlyta.
9. Cresterea enzimelor hepatice a fost observată în timpul tratamentului cu Inlyta. Monitorizeaza ALT, AST si bilirubina înainte de initierea si periodic de-a lungul tratamentului cu Inlyta.
10. Doza initială de Inlyta trebuie scăzuta dacă este folosita la pacientii cu insuficientă hepatică moderată. Inlyta nu a fost studiata la pacientii cu insuficientă hepatică severă.  11. Inlyta poate dauna fatului atunci cand este administrata unei femei gravide pe baza mecanismului său de actiune. Femeile aflate la vârsta potential reproductiva ar trebui să fie informate cu privire la riscul potential pentru făt si pentru a evita sa rămână gravide în timpul tratamentului cu Inlyta.
Reactii adverse
Cele mai frecvente reactii adverse(≥20%) sunt diaree, hipertensiune arterială, oboseală, scăderea apetitului, greată, disfonie, eritrodisestezie palmo-plantară(mână-picior), scădere în greutate, vărsături, astenie si constipatie.
Interactiuni medicamentoase
Evitati inhibitorii puternici ai CYP3A4 /5. Dacă este inevitabil asocierea, reduceti doză de Inlyta.
Evitati inductorii puternici ai CYP3A4 / 5.