Triptorelin(Trelstar, Diphereline)

Clasa: hormon eliberator de gonadotropină

Nume comerciale: Trelstar(triptoreline pamoate),  Diphereline(triptoreline embonate)

Analog sintetic al hormonului de eliberare a gonadotropinei(GnRH), care acționează ca inhibitor potent al secretiei de gonadotropină.

Cmax este de aproximativ 28,43 ng / ml, 38,5 ng / ml, și 44,1 ng / mL pentru triptorelin 3,75 mg, 11,25 mg și 22,5 mg, respectiv. T max este de 1 la 3 ore.

Nu există dovezi ca se leaga de proteinele plasmatice.

Nu au gasiti metaboliți.. Datele farmacocinetice sugerează că fragmentele C-terminale produse prin degradare tisulara sunt fie complet degradate în tesuturi sau sunt degradate rapid în plasmă, sau eliminate prin rinichi.

Triptorelin este eliminat atât de ficat cat si de rinichi. 41,7% din doza este excretată în urină.

Timpul de atingere a varfului efectului apare în ziua 4, 2  sau 3 pentru triptorelin 3,75 mg, 11,25 mg, sau 22,5 mg, respectiv.

Durata de acțiune este de 4 săptămâni pentru triptorelin 3,75 mg și 12 săptămâni pentru triptorelin 11,25 mg și  24 de saptamini pentru triptorelin 22,5 mg.

Există o scădere in  Clearence-ul Triptorelinului  proporțională cu scăderea ClCr și o crestere in timpul de înjumătățire. Pacienții cu insuficiență renală au avut valori de expunere(AUC) de 2-4 ori mai mari decat barbatii sanatosi tineri.

Scăderea Clearence la triptorelin este mai pronuntată.Timpul de injumatatirte al  Triptorelinului este crescut similar ca in insuficiență renală. Pacientii cu insuficientă hepatică au avut avut valori de expunere(AUC) de 2-4 ori mai mari decat barbatii sanatosi tineri.

Clearance-ul Triptorelinei este parțial corelat cu  ClCr, care este bine cunoscut ca scade odată cu vârsta.

Copii

Nu a fost evaluat la pacientii mai tineri de 18 ani.

Tratamentul paliativ al cancerului de prostata in stadiu avansat.

Tratamentul cancerului ovarian, carcinomul pancreatic, endometrioza, hiperandrogenism, deficienta hormonului de creștere, fertilizarea in vitro, leiomiomatoza uterina, pubertate precoce centrala.

Hipersensibilitatea la triptorelin sau orice component al produsului, sau a altor agonisti GnRH sau GnRH; sarcina.

– Injecție, microgranule liofilizate pentru suspensie 3,75 mg

– Injecție, microgranule liofilizate pentru suspensie 11,25 mg

– Injecție, microgranule liofilizate pentru suspensie 22,5 mg

A se păstra la 18 ° C până la 25 ° C. A nu se congela

Adulti

IM   3,75 mg o dată la fiecare 4 saptamini;

       11,25 mg o dată la fiecare 12 săptămâni;

       22,5 mg o dată la fiecare 24 săptămâni.

Se utilizeaza numai in administrare IM. Se reconstituie cu apă sterilă; Nu se foloseste alt diluant. Se administreaza triptorelin cu un ac de calibru 21 imediat după reconstituire.

Se Injecteaza în oricare fesă; se roteaxa locul de injectare.

A se păstra la  18-25 ° C. A nu se congela.

Cefaleea (8%); insomnie (5%); amețeală (3%); oboseală (2%); labilitate emoțională, astenie (1%).

Erupții cutanate (2%); prurit (1%).

Conjunctivită, dureri oculare (1%).

Greață(3%); anorexie, constipatie, dispepsie, vărsături(2%); dureri abdominale, diaree(1%).

Infectii urinare(12%); disfuncție erectilă(10%); atrofie testiculară(8%); impotența(7%); disurie, retenție urinară(5%); mastodinie, scaderea libidoului, ginecomastie(2%).

Scăderea hemoglobinei si a numărului de celule rosii din sânge, cresterea glucozei, ureii, AST, ALT fosfataza alcalina(10% sau mai mult).

Edeme ale picioarelor(6%); diabet zaharat/hiperglicemie, edem periferic (5%);

Dureri osoase(13%); dureri de spate(11%); artralgii, dureri la nivelul extremităților(8%); dureri de picioare(5%); crampe musculare(2%); mialgii (1%).

Bronsită (5%); tuse(2%); dispnee, faringita(1%).

10. Diverse

Bufeuri(73%); gripa(16%); Hipertensiune(14%); durere la locul de injectare (4%); durere(3%); dureri in piept(2%); Funcția hepatică anormală, anemie (1%); apoplexie hipofizară(după punerea pe piată).

Se monitorizeaza raspunsul la triptorelină prin măsurarea nivelurilor serice de testosteron. Se observa îndeaproape pacientii cu leziuni vertebrale metastatice si/ sau cu obstructie ale tractului urinar superior sau inferior în primele săptămâni de tratament. In Sarcină este incadrat la Categoria X.

Lactație Nu exista informatii. La copii  siguranta si eficacitatea nu a fost stabilita. Reacții anafilactice au fost raportate.

Cresterea initială tranzitorie a testosteronului poate duce la agravarea semnelor si simptomelor de cancer de prostata(de exemplu, dureri osoase, uretrale sau vezicii obstructia uretrei prostatice) în timpul primelor câteva săptămâni de tratament. Cazurile de compresie a  maduvei spinarii au fost raportate cu agoniști GnRH.