APREPITANT(EMEND)

 

EMEND 125 mg capsule, EMEND 80 mg capsule

Fiecare capsulă de 125 mg conţine aprepitant 125 mg. Fiecare capsulă de 80 mg conţine aprepitant 80 mg.

Indicaţii terapeutice

Prevenirea senzației de greață și vărsăturilor asociate chimioterapiei anticanceroase cu potențial emetogen moderat sau mare, la adulți și adolescenți începând cu vârsta de 12 ani.

Emend 125 mg/80 mg se administrează în cadrul terapiei combinate.

Mecanism de actiune

Aprepitant este un antagonist selectiv, cu afinitate înaltă, al receptorilor neurokininici 1 (NK1) pentru substanţa P umană.

Doze şi mod de administrare

Doze Adulți

EMEND se administrează timp de 3 zile, în cadrul unei scheme terapeutice care cuprinde un corticosteroid şi un antagonist al receptorilor 5-HT3 .

Doza recomandată este de 125 mg administrată pe cale orală o dată pe zi, cu o oră înainte de începerea chimioterapiei în ziua 1 şi de 80 mg oral, o dată pe zi, dimineața, în zilele 2 şi 3.3

Regimuri chimioterapice cu potenţial emetogen mare –moderat

                                         Ziua 1                 Ziua 2                 Ziua 3             Ziua 4

EMEND   PO                   125 mg                80 mg               80 mg               –

Dexametazonă PO        12 mg                  8 mg                 8 mg              8 mg

Antagonişti ai

eceptorilor 5-HT3         0,5mg                  –                               –                     –

 

Dexametazona trebuie administrată cu 30 minute înainte de chimioterapie în ziua 1 şi dimineaţa în zilele 2-4. Doza de dexametazonă este responsabilă de interacţiunile cu substanţa activă.

Mod de administrare Capsula trebuie înghiţită întreagă. EMEND poate fi administrat cu sau fără alimente.

Insuficienţă renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii cu afecţiune renală în stadiu terminal trataţi cu hemodializă

Insuficienţă hepatică Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară. Datele referitoare la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată sunt limitate, iar pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică severă nu există date. Aprepitantul trebuie utilizat cu precauţie la aceşti pacienţi

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Fiind un inhibitor moderat al activităţii CYP3A4, aprepitant (125 mg/80 mg) poate creşte concentraţiile plasmatice ale substanţelor active metabolizate pe calea CYP3A4, administrate concomitent.

Corticosteroizi Dexametazonă: În cazul administrării concomitente cu EMEND 125 mg/80 mg, doza orală uzuală de dexametazonă trebuie redusă cu aproximativ 50 %.

Reacţii adverse

Cele mai frecvente reacţii adverse raportate cu o incidenţă mai mare la adulții trataţi cu o schemă terapeutică pe bază de aprepitant, comparativ cu cei cărora li s-a administrat terapie standard, în cursul Chimioterapiei cu Potenţial Emetogen Crescut (CPEC), au fost: sughiţ (4,6 % versus 2,9 %), creşterea alanin aminotransferazei (ALAT) (2,8 % versus 1,1 %), dispepsie (2,6 % versus 2,0 %), constipaţie (2,4 % versus 2,0 %), cefalee (2,0 % versus 1,8 %) şi scăderea apetitului alimentar (2,0 % versus 0,5 %). Cea mai frecventă reacţie adversă raportată cu o incidenţă mai mare la pacienţii trataţi cu o schemă terapeutică pe bază de aprepitant, comparativ cu cei care cărora li s-a administrat tratament standard, în cursul Chimioterapiei cu Potenţial Emetogen Moderat (CPEM) a fost fatigabilitatea (1,4 % versus 0,9 %).

 

28 11 2023