A fost initial aprobat in USA in 2015
Mecanism de actiune
Palbociclib este un inhibitor al kinazei dependentă de ciclină (CDK) 4 si 6. Cyclina D1 si CDK4/6 sunt în aval de caile de semnalizare care conduc la proliferare celulară. In vitro palbociclib a redus proliferarea celulară a liniilor celulare de cancer mamar cu receptori de estrogen (ER) pozitivi, prin blocarea progresiei celulei de la faza G1 la faza S a ciclului celular. Tratamentul liniilor celulare de cancer de san cu combinatia palbociclib si antiestrogeni duce la o fosforilzare scazuta a proteinei retinoblastomului(Rb) care determina o exprimare si semnalizare redusa a E2F si un arest crescut al cresterii tumorale comparativ cu tratamentul cu  fiecare din aceste medicamente. Tratamentul in vitro al liniilor celulare de cancer de san, ER-pozitive cu o combinatie de palbociclib si antiestrogeni conduce la senescenta celulara accentuata, care a fost sustinută până la 6 zile dupa retragerea drogurilor. Studii in vivo folosind un model de xenogrefa de cancer de san, RE pozitiv, obtinut de la o pacienta au demonstrat că combinatia de palbociclib si letrozol a crescut inhibarea fosforilării Rb, inhibarea semnalizarii in aval si inhibarea cresterii tumorale comparativ cu fiecare medicament singur.
Farmacocinetica  
Valoarea medie a Concentratiei maxime de palbociclib este în general observată între 6 și 12 ore (timpul maxim  pentru a atinge concentratia maxima) după administrarea orală. Biodisponibilitatea absolută medie a Ibrance după o doză orală de 125 mg este de 46%.
Legarea palbociclib de proteinele plasmatice umane in vitro a fost de aproximativ 85%.
Studiile in vitro si in vivo au indicat faptul că palbociclib se metabolizează hepatic la om.
Timpul de înjumătătire plasmatică a fost de 29 (± 5) ore, la pacientii cu cancer de san avansat. Calea de excretie majora a fost prin fecale (74,1% din doză)  iar in urina s-a regasit  17,5% din doza. Majoritatea materialului a fost excretat sub formă de metaboliti.
Indicatii si utilizare
Ibrance este un inhibitor de kinaza indicat în asociere cu letrozol pentru tratamentul femeilor in postmenopauza cu cancer de san metastatic, cu receptor estrogenici(ER)-pozitivi si receptorul factorului de crestere epidermal uman 2 (HER2) negativ ca terapie initiala  endocrina pentru boala lor metastatică. Aceasta indicatie este aprobata în conformitate cu aprobarea accelerata pe baza supravieturiii fara progresia bolii(SFP).
Posologie si mod de administrare
Capsule cu Ibrance sunt luate pe cale orală cu alimente, în combinatie cu letrozol.
-Doza initială recomandată: 125 mg o dată pe zi cu alimente pentru 21 de zile urmate de 7 zile libere de tratament. Pacientii primesc tratament până la boala progresiva, toxicitate imposibil de gestionat sau  retragerea consimtământului.
-Reduceri de doza si/sau întrerupere sunt recomandate în functie de siguranta si  tolerabilitatea individuală.
Insuficientaă hepatică
Insuficienta hepatica usoara(bilirubină totală ≤ LSN si AST > LSN sau bilirubina totală > 1,0 până la 1,5 × LSN si orice AST nu a avut nici un efect asupra expunerii de palbociclib. Farmacocinetica palbociclibului nu au fost studiata la pacientii cu insuficientă hepatică moderată sau severă (bilirubina total > 1,5 × LSN si orice AST)
Insuficienta renală
Insuficienta renală usoara (60 ml / min ≤ ClCr < 90 ml / min) si insuficienta renală moderată (30 ml / min ≤ ClCr < 60 ml / min) nu au avut nici un efect asupra expunerii de
palbociclib. Farmacocinetica palbociclib nu a fost studiată la pacientii cu insuficientă renală severă .
Forme de prezentare si dozaj
Capsule: 125 mg, 100 mg si 75 mg
Contraindicatii
Nici unul
 Avertismente si precautii
1. Hematologic: Neutropenie poate să apară. Monitorizeaza hemoleucograma completa
înainte de a începe terapia cu Ibrance, la începutul fiecărui ciclu, precum si în ziua 14 a primelor două cicluri si daca se indica din punct de vedere clinic.
2. Infectii: Monitorizeaza pentru semne si simptome de infectie si retrage drogul daca este indicat.
3.Toxicitate embrio-fetală: poate dăuna fătului. Informati pacientele de riscul potential pentru fetus si necesitatea utilizari de metode contraceptive eficace.
Reactii adverse
Cele mai frecvente reactii adverse (incidentă ≥10%) au fost neutropenie, leucopenie, oboseala, anemie, infectii ale tractului respirator superior, greata, stomatita, alopecie, diaree, trombocitopenie, scaderea poftei de mancare, varsaturi, astenie, neuropatie periferică si epistaxis.
Interactiuni medicamentoase
• Inhibitori ai CYP3A: Evitati utilizarea concomitentă a Ibrance cu  inhibitori puternici
ai CYP3A. În cazul în care inhibitor puternic nu poate fi evitat, reduce doza de Ibrance.
• Inductorii CYP3A: Evitati utilizarea concomitentă a Ibrance cu inductori  puternici si moderati ai CYP3A.