A fost aprobat in SUA in anul 1998
Descriere
Trastuzumab este un antagonist al receptorului Her 2/neu . Trastuzumab (Herceptin) este un anticorp monoclonal IgG1 Kapa umanizat care se leaga selectiv si cu mare afinitate de domeniul extracelular al receptorului factorului de crestere epidermal HER 2. Proto-oncogena HER 2(c-ErbB2)  codifica o proteina receptor transmembranara care este inrudita structural cu receptorul factorului de crestere epidermal. In studii in vivo pe animale si in vitro Herceptinul inhiba proliferarea celulelor tumorrale umane care supraexprima HER2. Herceptinul este un mediator al citotoxicitatii celulare dependenta de anticorpi(ADCC). In vitro ADCC mediata de Herceptin se manifesta preferential pe celulele tumorale care supraexprima HER2 comparativ cu celulele tumorale care nu exprima HER2.
Indicatii si utilizare
            1. tratamentul cancerului de san cu supraexpresia HER 2/neu
            2. tratamentul cancerului gastric metastatic cu supraexpresia Her 2/neu sau adenocarcinomului jonctiunii esogastrice.
Dozaj si Administrare
Se administreaza in perfuzie IV . Nu se administreaza IV in bolus.
            1. Tratamentul adjuvant al cancerului de san  cu supraexpresia HER2/neu
                        a.-doza initiala 4 mg/kg IV in 90 minute, apoi 2 mg/kg IV in 30 minute saptaminal , 53 de saptamini sau
                        b.-doza initiala 8 mg/kg IV in 90 minute, apoi 6 mg/kg in 30-90 minute la 3 saptamini, timp de 52 de saptamini
            2. Cancerul metastatic de san cu supraexpresia HER2/neu
                        -doza initiala de 4 mg/kg IV in 90 minute urmat de 2 mg/kg IV in 30 minute saptaminal
            3. Cancerul gastric metastatic cu supraexpresia HER 2/neu
                        -doza initiala de 8 mg/kg IV in 90 minute urmata de 6 mg/kg IV in 30-90 minute la 3 saptamini.
Forma de prezentare
Flacoane cu 150 mg herceptin ca pulbere liofilizata sterila.
Se reconstituie cu apa bacteriostatica  pentru injectie(BWFI) ce contine 1,1% benzil alcool ca prezervant. Herceptin reconstituit se stocheaza la 2-80 C. Se arunca dupa 28 de zile. Doza recomandata diluata se dizolva in 250 ml ser fizilogic 0,9%. Nu se utilizeaza solutie de Glucoza.
Contraindicatii
Niciuna
Atentionari si precautii
            1. Cardiomiopatie: herceptinul poate determina insuficienta cardiaca clinica si subclinica manifestate ca insuficienta cardiaca si scaderea fractiei de ejectie ventriculara stanga(FEVS) cu un risc sporit in cazul administrarii concomitente de antracicline. Trebuie evaluata functia cardiaca anterior administrarii si in timpul tratamentului cu Herceptin. In cazul unei scaderi semnificative a functiei ventriculare stangi se intrerupe tratamentul la pacientii in situatie adjuvanta si se retrage tramentul la pacientii cu boala metastatica. Daca FEVS scade cu  ≥10%-16% din valoarea anterioara se retrage Herceptinul.
Se recomanda:
-masurarea FEVS anterior initierii tratamentului cu herceptin
-Masurarea FEVS la 3 luni in timpul si dupa terminarea tratamentului cu herceptin
-Masurarea FEVS la 6 luni timp de 2 ani dupa terminarea terapiei cu herceptin in scop adjuvant
– Masurarea FEVS la 4 saptamini in cazul in care s-a retras herceptinul pentru o scadere semnificativa a FEVS
            2. Reactii de infuzie. Simptomele deobicei apar in primele 24 de ore de la administrarea herceptinului: friguri, febra. Se trateaza cu acetaminofen, defenhidramina, mialgin Se intrerupe herceptinul in caz de dispnee, sau hipotensiune clinic semnificativa. Se intrerupe tratamentul in caz de anafilaxie, angioedem.
            3. Exacerbarea neutropeniei induse de chimioterapie
            4. Toxicitate pulmonara: se intrerupe tratamentul in caz de pneumopatie interstitiala sau sindrom de detresa respiratorie
            5. Toxicitate embrio fetala
Reactii adverse
1. Cancerul de san adjuvant
            Cele mai frecvente reactii adverse >5% sunt cefaleea, diaree, greturi si frisoane.
2. Cancerul de san metastatic
            Cele mai frecvente reactii adverse >10% sunt frisoane, febra, cefalee, infectii, insuficienta cardiaca congestiva, insomnie, tuse si rash.
3. Cancerul gastric metastatic
            Cele mai frecvente reactii adverse >10% sunt neutropenia, diaree, oboseala, anemie, stomatite, scadere ponderala, infectii ale tractului respirator superior, febra, trombocitopenia, inflamatii ale mucoaselor, nazofaringite, disgeuzie(alterarea gustului).
Utilizare in situatii speciale
Alaptarea: se intrerupe fie alaptarea fie herceptinul