A fost aprobat in SUA in anul 2012
Descriere
Este un inhibitor de receptor androgenic care actioneaza la nivele diferite in calea de semnalizare a receptorului androgenic. Enzalutamida inhiba competitiv legarea androgenului la receptorii androgenici si inhiba translocatia in nucleu a receptorului si interreactia cu ADN. Enzalutamida scade proliferarea si induce moartea celulelor tumorale ale cancerului prostatei in vitro, si scade volumul tumoral prostatic la soarecii transplantati cu grefe tumorale. Enzalutamida este metabolizata in ficat de CYP2C8 si CYP3A4 . Eliminarea medicamentului este in principal renala 71% si prin fecale in 14%. Timpul de injumatatire este de 5,8 zile.
Indicatii si Utilizare
            1. Cancer de prostata metastatic rezistent la castrare anterior tratat cu docetaxel.
Dozaj si Administrare
Enzalutamide(Xtandi) se administreaza 160 mg (4 comprimate de 40 mg) odata pe zi. Capsulele se inghit cu apa si se pot lua cu sau fara  mancare.
Nu este necesara reducerea dozei in caz de insuicienta renala usoara sau moderata(Cl. la Creatinina intre 30-89 ml/min).  Medicamentul nu a fost testat in  caz de insuficienta renala sevra(Cl. La Creatinina < 30 ml/min). Nu este necesara ajustarea dozei in caz de insuficienta hepatica usoara si moderata. Nu s-a testat medicamentul in caz de insuficienta hepatica severa.
In caz de supradozare la doze mai mari de 360 mg s-au raportat convulsii.
Forma de prezentare
Capsule de 40 mg.
Contraindicatii
Sarcina
Atentionari si precautii
Convulsiile au aparut la 0,9% din pacientii care au primit Xtandi si la niciun pacient care a primit placebo. Convulsiile au aparut intre 31 de zile si 603 zile de la initierea tramentului cu Xtandi. La pacientii care au prezentat convulsii s-a retras medicamentul. Nu exista trialuri clinice la pacientii care au prezentat convulsii sau cu factori de risc pentru convulsii.
Reactii adverse
Reactiile adverse cele mai frecvente(>5%) sunt astenia/oboseala, durerea lombara, diaree, artralgia, senzatia de “caldura”, edem periferic, durere musculoschetala, cefalee, infectii respiratorie supoerioara si inferioara, slabiciune musculara, ameteli , insomnie, compresiunea maduvei spinarii, sindrom de coada de cal, hematurie, parestezie, anxietate si hipertensiune.
Anomalii de laborator
Neutropenie a aparut la 15% din pacienti, iar  neutropenie gradul 3-4 la 6% din pacienti. Modificari ale GOT au aparut la 10% din pacienti.
Infectii severe au aparut la 1% din pacientii tratati cu xtandi
Halucinatii au aparut la 1,6% din pacienti, dar majoritatea pacientilor primeau si tratament antialgic pe baza de opiu.